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聚焦疼痛领域，海博为药业又一新型镇痛新药取得突破性进展

日期：2025-12-25 点击：13 属于：本站
疼痛，是临床上最常见的症状之一，是机体受到伤害性刺激时产生的感受性反应。2001年，世界卫生组织已正式将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”，疼痛治疗也受到越来越多的关注。镇痛药作为疼痛治疗的主要方式，有着庞大而迫切的市场需求。
智研咨询数据显示，2022年全球镇痛药行业市场规模约为911.4亿美元，中国镇痛药行业市场规模约为1226.0亿元。预计未来十年，我国将成为全球最大、增速最快的疼痛治疗市场。因此，开发新型镇痛药，打破非甾体抗炎药与阿片类镇痛药的市场格局，已成为面向人类生命健康和服务国家健康战略的重大需求，也是国际疼痛治疗需要共同探索的前沿科学问题。
在过去的一个世纪里，科学家们通过对疼痛机制的深入了解已确定了一些新型靶点，包括受体、酶、离子通道等等。但是，新型镇痛药的开发却依旧举步维艰，进展缓慢。

海博为药业镇痛药物研发进展

海博为药业搭建了较为完善的透脑创新药物开发平台，聚焦中枢神经系统疾病药物开发，疼痛就是重点布局的领域之一。除了已进入临床研究的Nav1.8抑制剂研发管线，海博为药业还布局了另一前沿、非成瘾性镇痛靶向药物管线，目前全球尚无该靶点药物上市，研究进展最快的刚进入一期临床研究。
该镇痛靶点是近年来新确定的疼痛感受通道，丰富表达于小直径的初级感觉神经元上，可被热和化学配体激活，激活后对钙离子有较大的通透性，并能释放CGRP，从而引起神经源性炎症。已有研究显示，在小鼠及大鼠炎症和神经病理性疼痛模型中，使用具有抑制该靶点作用的药物，可以显著减轻机械和热痛过敏。另有研究显示，吗啡等阿片类药物激活μ受体后可以强烈抑制该靶点活性，表明该新型疼痛靶点可能是阿片类镇痛药物的外周镇痛靶点。未来，该靶点药物有望替代阿片类镇痛药，解决百年来无成瘾性与强镇痛效果不可兼得的国际难题。
海博为药业凭借敏锐的成药性综合分析能力，领先的药物分子设计能力、快速的化学合成能力，已在该靶向镇痛药的开发中取得阶段性重大突破，初步预计2025年申报IND。
表1: HBW-015-15的大鼠及犬体内药代研究

由表1可知，通过口服给药，HBW-015-15在大鼠及犬上具有良好的药代动力学特征，且在大鼠体内的生物利用度达到50%。

图1：HBW-015-15在PS诱导的小鼠急性疼痛模型中的药效研究

由图1可知，在孕烯醇酮（pregnenolone sulfate, PS）诱导的小鼠急性疼痛模型中，5 mg/kg剂量下口服给药，HBW-015-15在30分钟内达到很好的镇痛效果，起效速度非常快。

图2： HBW-015-15在大鼠CCI神经疼痛模型中的药效研究

由图2可知，在大鼠CCI（坐骨神经慢性压迫损伤）神经疼痛模型中，5 mg/kg剂量下口服给药，HBW-015-15在30分钟达到很好的镇痛效果，4小时后镇痛效果依然明显。

综合已有的研究数据表明，HBW-015-15对目标靶点有良好的抑制活性，在大鼠及犬的药代研究中表现出良好的药代动力学特征，对217种激酶在1μM浓度下的抑制率均小于30%，对多种离子通道均无抑制和激动作用，具有很高的选择性，大鼠14天毒理研究也显示安全性良好。总之，HBW-015-15在药效、药代及安全性方面完全满足临床进一步开发的需要。

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